血管上的G蛋白偶联受体——前列腺素受体
前列腺素（prostaglandin，PG）是体内花生四烯酸的代谢产物，环氧酶( cyclooxygenase, COX）是花生四烯酸生成血栓素A2( TXA2）和前列腺素H（PGH2）等前列腺素合成过程中的关键限速酶。前列腺素按照结构不同又可分为PGD2、PGE2、PGF2α、PGI2和TXA2等类型。前列腺素受体属于G蛋白偶联受体，根据它们与内源性配体前列腺素PGD、PGE、PGF、PGI 和TX 的亲和性，受体可分为 DP、EP、FP、IP、TP五型。其中EP受体又可分为 EP1、EP2、EP3和EP4四个亚型。DP受体也可分为两个亚型。PG受体主要在调节血管的收缩和控制血压中发挥着重要的作用。不同血管中存在的PG受体亚型有所不同，并且不同亚型的受体对血管的调节作用也不同：EP1、FP和TP亚型受体与 Gq/11蛋白偶联，提高细胞内的Ca2+浓度，促进肌醇磷脂水解引起血管收缩，血压升高；DP、EP2、EP4和IP亚型受体与GS蛋白偶联，激活腺苷酸环化酶从而增加细胞内cAMP的生成，引起血管舒张，血压降低；此外，外源性的PGE2可以通过EP4受体激活血管内皮细胞内一氧化氮合酶（NOS）产生NO，从而实现舒张血管的作用；由于在EP3的C末端有不同的剪切位置，因此存在着不同的EP3剪切体，它们主要通过与G蛋白相互偶联抑制腺苷酸环化酶的活性，调节血管的舒缩。PG受体还参与调节血管新生的作用。EP4能够通过抑制蛋白激酶A（PKA）的活性抑制PGE2诱导的内皮细胞形成毛细血管。尽管还没有明确PGE2是通过哪种受体亚型发挥作用的，PGE2己经被证明能够有效地抑制血管平滑肌细胞的增殖和运动。
（摘自《血管生物学》第2版）
